Аторвастатин 40 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Гиполипидемический медикамент Аторвастатин 40 назначается для нормализации уровня холестерина. Для достижения максимальной эффективности от терапии врачи рекомендуют дополнять препаратом специально подобранную гиполипидемическую диету.

АТОРВАСТАТИН 40 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиГиполипидемический медикамент Аторвастатин 40 назначается для нормализации уровня холестерина.

Форма выпуска и состав

Фармацевтический продукт поставляется в аптеки в форме таблеток. Действующим веществом лекарства выступает тригидрат кальция аторвастатина (40 мг в каждой таблетке).

Дополнительные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, комплекс СтарКап 1500 (прежелатинизированный крахмал и кукурузный крахмал), аэросил, стеарат магния, диоксид титана, тальк, макрогол, красный краситель оксид железа, желтый краситель оксид железа, спирт поливиниловый).

В упаковке находится 1,2 или 3 блистера по 10,15 или 30 таблеток.

Фармакологическое действие Аторвастатина 40

Активное вещество лекарственного средства обладает выраженной гиполипидемической активностью и относится к категории статинов. Компонент ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — особый фермент, который преобразует гидроксиметилглутарилкоэнзим типа А в мевалоновую кислоту.

Медикамент уменьшает формирование ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и повышает уровень активности ЛПНП-рецепторов. Кроме того, у больных с гиперхолестеринемией лекарство уменьшает уровень ЛПНП.

Дополнительно препарат понижает уровень Хо (общего холестерина и увеличивает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Аторвастатин обладает высокой степенью всасывания. Статин в плазме набирает свою максимальную концентрацию за 60-120 минут. Прием пищи немного уменьшает длительность абсорбции медикамента.

Вещество имеет биодоступность в 12%. Метаболизируется вещество в тканях печени. Выводится препарат вместе с желчью. Период полувыведения аторвастатина — 14 часов. Около 2% медикамента выводится почками. Гемодиализ не влияет на фармакокинетический профиль лекарства.

Показания к применению Аторвастатина 40

Гиполипидемический медикамент назначается пациентам в таких ситуациях:

  • в комбинации с гиполипидемической диетой для уменьшения концентрации холестерина (общего и ЛПНП), триглицеридов и аполипопротеина B у пациентов с первичной формой гиперхолестеринемии и смешанной (комбинированной) гиперлипидемией;
  • в комбинации с гиполипидемической диетой у пациентов с повышенной плазменной концентрацией триглицеридов и пациентов с дисбеталипопротеинемией при отсутствии выраженного эффекта от диетотерапии;
  • в целях уменьшения уровня Хо и холестерина ЛПНП у пациентов с гиперхолестеринемией при отсутствии положительной динамики от прочих нефармакологических методик терапии.

Применение

Перед использованием лекарства пациенту должна быть подобрана гиполипидемическая диета, которую обязательно нужно соблюдать в течение всего срока лечения.

Таблетки предназначены для приема внутрь, независимо от времени еды.

Дозировка подбирается в соответствии с концентрацией холестерина. Изначальная дозировка — 10 мг/сутки. Максимальная доза — 80 мг/день.

АТОРВАСТАТИН 40 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиПри отсутствии терапевтического действия в течение 4 недель регулярного приема препарата нужно обратиться к доктору.

Пациентам, которые получают медикамент, нужно каждые 2-4 недели обследоваться на предмет концентрации липидов в кровяной сыворотке. Коррекция режима дозирования осуществляется на основе полученных значений.

Комбинированная гиперлипидемия и первичная форма гиперхолестеринемии лечатся дозами по 10 мг/день. При отсутствии терапевтического действия в течение 4 недель регулярного приема препарата нужно обратиться к доктору.

Гомозиготная гиперхолестеринемия лечится дозами по 80 мг/сутки.

Пациентам с острой почечной недостаточностью медикамент назначается в минимальных дозировках.

Побочные действия Аторвастатина 40

У пациентов, которые применяют лекарство, могут возникать следующие побочные действия:

  • ЦНС: головокружение, мигрени, астения, проблемы со сном, забывчивость, депрессивные состояния, гиперкинезы, обмороки, атаксия, судороги, периферическая невропатия;
  • сердце и сосуды: болезненные ощущения и покалывания в груди, учащенное сердцебиение, стенокардия, аритмия, увеличение артериального давления, признаки вазодилатации, флебит;
  • система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
  • респираторная система: ринит, симптомы бронхита, диспноэ, носовое кровотечение, пневмония;
  • органы чувств: гул в ушах, глаукома, изменение вкусовых ощущений, паросмия, сухость конъюнктивы;
  • система пищеварения: понос или запор, гастралгия, вздутие живота, стоматит, отрыжка, гепатит, гастроэнтерит, хейлит, панкреатит, обострение язвы желудка, желчные колики;
  • костно-мышечная система: мышечные судороги нижних конечностей, миозит, миалгия, повышенный мышечный тонус, артралгия, тендосиновит, миопатия;
  • мочевыводящая система: отечность, нефрит, нефроуролитиаз, гематурия;
  • молочные железы и половые органы: вагинальные кровотечения, проблемы с либидо, мастодиния, гинекомастия, проблемы с эякуляцией и потенцией, метроррагия, урогенитальные инфекционные заболевания;
  • аллергические проявления: высыпания на коже, зуд, отечность лица, ангионевротический отек, синдром Лайелла, контактный дерматит;
  • иные: обострение подагры, быстрый набор веса, нарушение электролитного баланса.

Противопоказания

Медикамент воспрещен к приему при:

  • активных болезнях печени (включая недостаточность органа);
  • несовершеннолетнем возрасте;
  • грудном вскармливании и беременности;
  • гиперчувствительности к аторвастатину и прочим ингредиентам лекарства.

Осторожно препарат назначается пациентам с хроническим алкоголизмом, болезнями печени в анамнезе, тяжелыми патологиями электролитного баланса, артериальной гипотензей, сепсисом и болезнями мышц скелета.

Особые указания

Терапия медикаментом может спровоцировать развитие миопатии. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости обращения к доктору при появлении дискомфорта в мышцах.

Перед приемом лекарства следует попытаться нормализовать уровень холестерина посредством адекватной диетотерапии, увеличения физической активности и нормализации массы тела.

АТОРВАСТАТИН 40 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиРассматриваемый медикамент запрещен к назначению беременным.

Применение при беременности и в период лактации

Медикамент запрещен к назначению беременным и кормящим пациентам.

Применение у детей

В сфере педиатрии гиполипидемический медикамент не применяется.

Передозировка

Передозировка проявляется усилением дозозависимых побочных реакций. Назначается симптоматическое лечение. У аторвастатина отсутствует антидот. Процедуры гемодиализа не дают положительного эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме гиполипидемического средства с фибратами, циклоспорином, противогрибковыми препаратами и эритромицином повышается вероятность развития миопатии.

Аторвастатин не оказывает влияния на фармакокинетический профиль антипирина.

Случаев фармацевтической несовместимости не зарегистрировано.

АТОРВАСТАТИН 40 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиПри одновременном приеме Аторвастатина и Циклоспорина повышается вероятность развития миопатии.

Сроки и условия хранения

Таблетки следует держать вдали от солнца и влаги, при температуре +10°…+25°C. Медикамент не теряет своих свойств в течение 2 лет. Пользоваться просроченным лекарством воспрещается.

Условия отпуска из аптек

Для покупки гиполипидемического препарата требуется врачебный рецепт.

Сколько стоит

Цена медикамента в аптеках России начинается от 200 руб. за 30 таблеток в картонной упаковке.

Аналоги

Эффективные препараты-заменители:

  • Аторвастатин-Тева;
  • Торвакард;
  • Аторис;
  • Липримар;
  • Аторвастатин-СЗ;
  • Тулип.

Отзывы

Марина Игоревна Кострикова, 40 лет, город Ярославль

Пила эти таблетки для стабилизации уровня холестерина. Лечение длилось около 7 месяцев. Таблетки помогают, причем стоят недорого. Доктор посоветовал пропить еще профилактический курс, что я планирую сделать.

Валентин Геннадьевич Стрыкалов, 47 лет, город Магнитогорск

Недавно доктор сообщил, что у меня повышен холестерин. Он выписал эти таблетки для выравнивания его концентрации.

Я боялся развития какой-нибудь болезни сердца, так как у меня был фактор риска — варикоз, поэтому начал соблюдать указания специалиста.

Спустя пару месяцев снова поехал в поликлинику, чтобы сдать анализы. Результаты обследования показали, что теперь моему здоровью ничего не угрожает.

Андрей Васильевич Леонов, 52 года, город Хабаровск

Этот препарат помог довести до нормы холестерин в моем организме. При этом я соблюдал назначенную доктором диету. Чувствую сейчас себя хорошо, со здоровьем нет никаких проблем. Раньше пробовал Тулип, но при его приеме у меня часто кружилась голова, поэтому специалист заменил его этим лекарственным средством.

Читайте также:  Гинкго Билоба Эвалар - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Источник: https://varikoz.online/nogi/lechenie/preparati/atorvastatin-40

Аторвастатин 40 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат снижает уровень плохого холестерина и препятствует его образованию в организме. Назначают совместно с диетой и активным образом жизни. Препарат может применяться для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Международное непатентованное название

Atorvastatin.

АТОРВАСТАТИН 40 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат Аторвастатин снижает уровень плохого холестерина и препятствует его образованию в организме.

C10AB05.

Формы выпуска и состав

В аптеке средство отпускают в виде таблеток. Активным компонентом является аторвастатин в количестве 40 мг.

Активное вещество подавляет активность ГМГ-КоА-редуктазы. Под влиянием аторвастатина прерывается процесс образования холестерина, снижается его плазменный уровень.

Прием препарата снижает риск появления сердечно-сосудистых заболеваний, в т.ч атеросклероза, ишемической болезни сердца, инфаркта и инсульта.

Фармакокинетика

Полно и быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. После приема внутрь через 60 минут концентрация аторвастатина в кровяном русле достигает максимума. Биотрансформируется в печени и слизистой оболочке кишечника. Связывается с белками на 95-97%. Выводится с кишечным содержимым и мочой.

От чего назначают

Препарат показан при заболеваниях, которые сопровождаются повышенной концентрацией триглицеридов, общего холестерина и ЛПНП в крови.

К их числу относят:

  • первичную гиперхолестеринемию;
  • комбинированную гиперлипидемию;
  • дисбеталипопротеинемию;
  • семейную эндогенную гипертриглицеридемию;
  • гомозиготную наследственную гиперхолистеринемию.

Прием необходим пациентам с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч на фоне сахарного диабета, повышенного давления, никотиновой зависимости).

Противопоказания

Принимать средство запрещено в таких случаях:

  • аллергия на составляющие препарата;
  • тяжелые заболевания печени, в т.ч цирроз, гепатит;
  • повышена активность энзимов печени;
  • недостаточность функции печени;
  • детский возраст до 18 лет.

В период беременности и кормления принимать средство противопоказано.

С осторожностью

Осторожность необходимо проявлять при наличии следующих заболеваний и состояний:

  • почечная недостаточность;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • заболевания эндокринной системы;
  • алкоголизм;
  • обменные и гормональные нарушения;
  • длительное понижение артериального давления;
  • инфекционные заболевания в острой стадии;
  • неконтролируемые конвульсии;
  • наличие травм.

Принимать средство перед проведением хирургических манипуляций можно с разрешения лечащего врача.

Как принимать Аторвастатин 40

Прием осуществляют независимо от употребления еды. Рекомендуемая дозировка — 10 мг. После обследования врач может повысить дозу, но максимум до 80 мг в сутки. Нужно применять низкую дозировку (10 мг) при одновременном применении ингибиторов протеазы ВИЧ, ингибиторов протеазы гепатита С, Кларитромицина, Итраконазола, Циклоспорина, Телапревира, Типранавира.

Начальная дозировка — 10 мг. Перед применением нужно пройти обследование.

Побочные действия Аторвастастатина 40

Средство может вызывать различные нежелательные реакции со стороны органов и систем. Чтобы избежать побочных эффектов, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Желудочно-кишечный тракт

Возникает запор, боль в животе, вздутие, нарушение функции печени, тошнота, снижение массы тела, рвотные позывы, воспаление слизистой оболочки желудка, колит, воспаление поджелудочной железы, язвенная болезнь ЖКТ, кровотечение из прямой кишки, кровь из десен.

Центральная нервная система

После приема препарата может появиться мигрень, головокружение, расстройство сна, усталость, шум в ушах, нарушение функций слуха и зрения, изменение вкусовых предпочтений.

Со стороны дыхательной системы

Появляется бронхит, воспаляется слизистая оболочка глотки или придаточные пазухи носа. Редко возникает астма.

Со стороны кожных покровов

В редких случаях повышается потоотделение, образовываются язвы или высыпания на коже.

Со стороны мочеполовой системы

Возникает отечность тканей, нарушение мочеиспускания, маточное кровотечение, половое бессилие, протеинурия. Во время терапии мочевыводящие пути особенно подвержены инфекционным заболеваниям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Изменение артериального давления, болезненные ощущения в области груди, нарушение сердечного ритма, снижение концентрации гемоглобина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Развиваются мышечные боли, неприятные ощущения в области спины, судороги.

Аллергии

Могут возникать аллергические реакции в виде кожной сыпи, отечности тканей, кожного зуда и дерматита.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат может вызывать усталость, головокружение и сонливость. Необходимо воздержаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

Особые указания

Принимать Аторвастатин 40 нужно в комбинации с физическими нагрузками и диетой. Во время терапии нужно следить за состоянием печени и контролировать уровень липидов. При длительном повышении активности печеночных ферментов или концентрации креатинфосфокиназы прием препарата прекращают. Если появляется миопатия и лихорадочное состояние, обращаются к врачу.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным и кормящим женщинам таблетки принимать противопоказано.

Грудное вскармливание прерывают на момент лечения.

Назначение Аторвастатина 40 детям

Детям средство принимать противопоказано из-за отсутствия данных о безопасности применения.

Средство назначают в пожилом возрасте.

АТОРВАСТАТИН 40 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Средство назначают в пожилом возрасте.

Применение при нарушении функции почек

В случае острой почечной недостаточности средство не назначают.

Применение при нарушении функции печени

В тяжелых случаях препарат принимать запрещено. Если нарушения легкой или умеренной степени тяжести, врач обязан снизить дозировку.

Передозировка Аторвастатина 40

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед применением необходимо изучить взаимодействие с другими медикаментами:

  • увеличивается риск поражения мышц при сочетании с Кларитромицином, Фибратами, Эритромицином, Никотиновой кислотой, Циклоспорином и Итраконазолом;
  • концентрация аторвастатина в плазме крови повышается в сочетании с макролидными антибиотиками, Циклоспорином, Итраконазолом, Лопинавиром, Саквинавиром, Ритонавиром;
  • антацидные средства приводят к снижению концентрации действующего вещества в крови;
  • пероральные контрацептивы и средства, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов нужно принимать под наблюдением врача;
  • препарат не оказывает влияние на концентрацию Терфенадина в кровяном русле.

Прием грейпфрутового сока приводит к увеличению AUC аторвастатина на 40%.

АТОРВАСТАТИН 40 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Прием грейпфрутового сока приводит к увеличению AUC аторвастатина на 40%.

Совместимость с алкоголем

Противопоказан одновременный прием с алкогольными напитками.

Аналоги

В аптеке можно приобрести аналоги данного средства по составу и фармакологическому действию:

  • Аторис;
  • Аторвастатин Тева;
  • Аторвастатин 20 Ананта;
  • Аторвастатин С3;
  • Липримар;
  • Торвакард;
  • Аторвастатин-К.

Перед применением заменителей препарата необходимо посетить врача и пройти обследование. Самостоятельное использование лекарств часто приводит к появлению побочных реакций.

Условия отпуска из аптеки

Препарат отпускают в аптеке по рецепту от врача на латинском языке.

Средство не отпускают без рецепта.

Цена на Аторвастатин 40

Стоимость таблеток в России — 180 руб.

Условия хранения препарата

Таблетки необходимо хранить в упаковке. Температурный режим не должен превышать +25°C.

Срок годности

Длительность хранения — 3 года.

Производитель

АО “АЛСИ Фарма”.

Отзывы на Аторвастатин 40

Средство из группы статинов хорошо переносится пациентами, быстро снижает содержание ЛПНП в крови и повышает уровень “хорошего” холестерина. Применяется пациентами для профилактики и лечения заболеваний сердца и сосудов. Менее 2% пациентов отказываются от приема при появлении побочных эффектов.

Читайте также:  Дипиридамол - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Врачей

Алексей Пономаренко, эндокринолог, Москва

Средство безопасное и эффективное. Препарат снижает уровень липопротеидов и холестерина. Максимальный эффект от приема препарата проявляется через 2-4 недели. Нужно с осторожностью принимать препарат, ведь превышение дозировки может привести к образованию опухолей, нарушению функции печени и почек, кровоизлиянию.

Марина Евгеньевна, кардиолог, Казань

Препарат может применяться при повышенной концентрации холестерина в крови, в т.ч при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии. Максимальная дозировка в сутки — 2 таблетки.

При избытке холестерина в организме из рациона исключают жирные блюда и сладости.

Если у пациента пониженное давление, судороги, сильное пристрастие к алкоголю или тяжелые заболевания печени, средство не назначают.

Пациентов

Алена, 37 лет, Москва

Врач назначил таблетки при повышенном уровне холестерина. Принимала 14 дней по половине таблетки (20 мг) в сутки. Терапию назначили в сочетании с физическими нагрузками и диетотерапией. Теперь показатели холестерина в норме.

Максим, 44 года, Омск

Назначили средство для лечения заболеваний сердца и сосудов. Суточная дозировка составила 10 мг. Оказался в больнице во второй раз со стенокардией, и обнаружили дислипидемию. Принимал по инструкции. Из побочных эффектов могу выделить головную боль, шум в ушах и запор. Симптомы исчезли после того, как сел на диету. Результатом доволен.

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/atorvastatin-40/

Аторвастатин 40мг №30 табл

Торговое название:Аторвастатин

Международное непатентованное название (МНН):

аторвастатин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Фармакодинамика

Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови  общего   холестерина   (Хс),  холестерина  липопротеидов  низкой  плотности (Хс-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо-В), а также концентрацию липопротеидов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности  (Хс-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности  клеток, приводит  к усилению захвата и катаболизма                  Хс-ЛПНП. Аторвастатин уменьшает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах от 10 до 80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%,          Хс-ЛПНП  на 41-61%, апо-В  на 34-50% и ТГ  на 14-33%. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает концентрацию Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности  (Хс-ЛППП). У пациентов с гиперлипопротеинемией IIа и IIb типа по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы.

Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно. Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда – на 26%.

У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП (с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, у пациентов моложе и старше 65 лет) аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности. Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел «Способ применения и дозы»). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

Фармакокинетика

Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови достигает максимума через 1-2 часа. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Cmax) на 20% выше, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – на 10% ниже, чем у мужчин.

Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе.  Абсолютная биодоступность – около 14%,  а  системная   биодоступность    ингибирующей   активности   в   отношении  ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первичном прохождении» через печень.

Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно, о чем  свидетельствуют  результаты  определения Cmax  и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.

Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л.

Связь аторвастатина с белками плазмы крови не менее 98%. Отношение концентрации аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% обусловлена активностью циркулирующих метаболитов.

Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3А4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.

Читайте также:  Диклофенак Акри - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Выведение Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 часов, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 часов благодаря их наличию.  После приема препарата внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрация аторвастатина в плазме  крови  у  пожилых  пациентов  (в возрасте ≥65 лет)  выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов в сравнении с общей популяцией не выявлено.

Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Пациенты с недостаточностью функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. Пациенты с недостаточностью функции печени Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax  примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Показания к применению

 первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолесте-ринемия (IIа тип по Фредриксону);  комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типы по Фредриксону);  дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете);  семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону), резистентная к диете;  гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;  первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но имеющих несколько факторов риска ее развития  возраст старше 55 лет, никотиновую зависимость, артериальную гипертензию, сахарный диабет, генетическую предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;  вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

 повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;  заболевание печени  в активной стадии;  повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы;  заболевания скелетных мышц;  дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;  беременность и период грудного вскармливания;  возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы).

C осторожностью Применение у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Аторвастатин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность развития нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода лечения. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг (однократно).

Аторвастатин применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна. У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма).

В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности  аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)). При значительном повышении активности «печеночных» трансаминаз доза препарата должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек дозу препарата изменять не следует. Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при терапии аторвастатином, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типрапавир/ритонавир доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.

Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Рекомендации для определения цели лечения Рекомендации Европейского общества атеросклероза У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение концентрации Хс-ЛПНП до концентрации ниже 2,5 ммоль/л (или менее 100 мг/дл) и общего холестерина до концентрации ниже 4,5 ммоль/л (или менее 175 мг/дл).

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто  ≥1/10, часто  от ≥1/100 до

Источник: https://www.zdravzona.ru/product/atorvastatin-40mg-30-tabl/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector